Aumento en la proteina kinasa C. • Factores inmunológicos
Unos compuestos derivados de un organismo marino activan
los reservorios del VIH para poder eliminarlos.
LOS
DENOMINADOS 'BRIOLOGS' ACTÚAN SOBRE LA PROTEÍNA KINASA C.
Investigadores de la
Universidad de Stanford, dirigidos por Paul Wender, han generado unos
compuestos que activan los reservorios latentes del VIH. Así lo revela un
estudio que se publica en la edición on-line de “Nature
Chemistr”.
Redacción.
23/07/2012
Los nuevos compuestos sintéticos, denominados "briologs",
tienen su origen en el organismo marino Bugula neritina, que es un briozoo.
Esta especie produce la molécula conocida como briostatina 1, cuyo potencial
terapéutico se está analizando en distintas áreas, como el cáncer o las
demencias.
Briostatina
De hecho, el Instituto Nacional del Cáncer de Estados Unidos inició hace algunos años un ensayo clínico en fase II para probar eficacia de la briostatina 1 en pacientes con linfoma no Hodgkin. Sin embargo, se trata de una sustancia con efectos adversos considerables y que, además, resulta bastante difícil de obtener.
De hecho, el Instituto Nacional del Cáncer de Estados Unidos inició hace algunos años un ensayo clínico en fase II para probar eficacia de la briostatina 1 en pacientes con linfoma no Hodgkin. Sin embargo, se trata de una sustancia con efectos adversos considerables y que, además, resulta bastante difícil de obtener.
Los
investigadores de Stanford optaron por una estrategia de síntesis para
simplificar la obtención del principio activo y mejorar su eficacia en la
movilización de los reservorios del VIH que escapan a la acción de la terapia
antirretroviral de gran actividad (Targa).
Obtuvieron
siete compuestos sintéticos, los briologs, que comparten con la briostatina la
capacidad de unirse a la proteína cinasa C -que forma parte de la ruta de
señalización que reactiva los virus latentes- y ponerla en marcha.
Los
análisis en líneas celulares con VIH latente mostraron una reactivación del
virus superior a la que se consigue con la briostatina y sin efectos tóxicos.
Los científicos ya han iniciado los estudios en animales.
(Nature Chemistry. DOI:
10.1038/NCHEM.1395).
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