Efavirenz.
Atripla y Sustiva – Parece que
uno de sus componentes está relacionado con el daño neuronal.
28/09/2012
Un subproducto formado
durante la descomposición del efavirenz se encuentra en Sustiva y Atripla y parece
dañar las células nerviosas, según una nueva investigación de la Universidad
Johns Hopkins publicada en en la Revista de Farmacología y Terapéutica
Experimental y resumida en un comunicado de prensa.
Los científicos
presumen, a pesar de no haber llevado a cabo todos los estudios necesarios para
demostrarlo que esta circunnstancia puede contribuir al deterioro cognitivo en
personas que viven con el VIH.
Efavirenz es conocido
por su capacidad para controlar el virus y es uno de los pocos que cruza la
barrera sangre-cerebro, barrera que orienta sobre posibles reservorios de virus
en el cerebro. También puede causar una variedad de efectos nerviosos centrales
secundarios relacionados con el sistema, como pesadillas y otras alteraciones
durante las primeras semanas de tratamiento.
Ahora parece como si
8-hydroxyefavirenz, uno de los metabolitos creados cuando efavirenz se
metaboliza en el hígado, pueden dañar importantes "espinas
dendríticas" de neuronas, las células de los puntos críticos de
procesamiento de información.
Es esta toxicidad la que
es claramente asociada de como una causa del deterioro de la memoria y otros
problemas neurocognitivos en las personas que viven con el VIH.
Investigaciones
adicionales, incluyendo análisis de datos relacionados con personas que han
estado utilizando efavirenz en comparación con aquellos que no lo hacen, serán
necesarios para establecer una línea causa-efecto. Los investigadores
observaron, sin embargo, que "las concentraciones de efavirenz y
[8-hydroxyefavirenz] en el líquido cefalorraquídeo de los pacientes VIH [participantes
del estudio de demencia del SIDA] que toman efavirenz estaban dentro del rango de
las neuronas dañadas.
Investigadores The Johns
Hopkins concluyen que una pequeña modificación en la estructura del efavirenz puede
bloquear sus efectos sobre las células nerviosas, sin afectar a la eficacia del
medicamento.
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